Исследование было проведено с целью разработки замедленного высвобождения микрогранул на основе ксантановой камеди в качестве лекарственной формы диклофенака калия, который является противовоспалительным средством и одним из широко используемых для лечения умеренных и сильных болей. Подход данного исследования основан на сравнительной оценке полимеров и наполнителей, а также влиянии физико-химической природы активных ингредиентов на профиль высвобождения лекарственного средства. Прототип формулирования микрогранул был получен с использованием барабанного гранулятора при 300 оборотах в минуту. Процент воды в связывающей жидкости (изопропанол) варьируется от 95 до 99%; значимого влияния таких параметров, как размер частиц, процент захвата, объемной плотности и формы частиц, не наблюдалось. Препараты диклофенака получали на основе микрочастиц гуаровой камеди, с высвобождением ингибитора в трех различных концентрациях, т.е. 16,7 %, 33,3 % и 50%. Сформулированные микрогранулы имели размер частиц в диапазоне 244- 309 мкм, насыпную плотность (0.77-0.82 г / мл) , % выход (26.4-54.6 %) и захват % (32.1-34.5 %). Сухие параметры суспензионной композиции оценивались по таким показателям, как рН (5,0), вязкость (460 сП), редиспергируемость (5) и объем осаждения (0,41 мл). В качестве самой оптимальной рецептуры с значимостью р > 0,0001 было выбрано формулирование FDН3. Оптимизация концентрации полимеры позволила улучшить скорость растворения микрогранул. Микрогранулы были стабильны в течение 3 месяцев при 40 °С ± 2 °С и влажности 75 % ± 5% согласно принципов ICH.

Список ссылок
1.    Chandira M., Sharma A., Bhowmik D., Jayakar B. / T. Ph. Res. 2010. V. 4. P. 61-73.
2.    Abdalla A., Mader K. / Eu. J. Pharm. Bio. 2007. V. 66. P. 220–226.
3.    Singh S. K., Borkhataria C. H., Seth N. R., Patel R. P., Singh S. and Parmar G. R. / Int. J. Pharmtech. Res. 2009. V. 1 (4). P. 1530-1540.
4.    Deb R., Ahmed A. B. / Int. Res. J. Pharm. 2013. V. 4 (4). P. 90-95.
5.    URL: http://www.pharmainfo.net/reviews/pharmaceutical-micropellets-overview
6.    Reddy G. S., Swamy S. K. And G. B. / J. A. P. S. 2013. V. 3(1). P.  432-457.
7.    Padhee K., Chowdhary K. A., Pattnaik S. N., Sahoo S. K., Pathak N. / Int. J. Drug Dev. & Res. 2011. V. 3(3). P. 118-125.
8.    Rajesh. N, Siddaramaiah / Int. J. Pharmtech Res. 2010. V. 2(2). P. 1465-1473.
9.    Kumar Vikash, Mishra Santosh Kumar, Lather Amit, Vikas, Singh Ranjit / IJRAP, 2011, V. 2(1). P. 121-125
10.    Rahman. A. M., Ahuja. A., Baboota. S., Bhavna. Bali. V., Saigal. N., and Ali. J. / Curr. Drug Del. 2009. V. 6(1). P. 122-129.
11.    Sharma A., Chaurasia S. / Int. Res. J. Pharm. 2013. V. 4(2). P. 6-9.
12.    Padhy K. K., Swain K. and Chowdary K. A. / J. .Adv. Pharm. Res. 2010. V. 1. P. 65-73.
13.    Kammili L., Senthil V. / Int. J. Pharm. Sci. Res. 2011. V.  2(6). P. 1337-1355.
14.    Abbaspour M.R., Sadeghi F. / Int. J. Pharm. 2005. V. 3(3). P. 88-94.
15.    Seo S., Baeg C. Composition and pharmaceutical dosage form for colonic drug delivery using polysaccharide. United State Patent#6413494. 2002.
16.    Tayade P. T., Kale R. K. D. / AAPS Pharm. Sci. 2004. V. 6(1). P. 1-8.
17.    Ghosh A., Nayak U. K., Rout P., Nag T. and Roy P., / Res. J. Pharm. and Tech. 2008. V. 1(4). P. 353-356.
18.    Alfred N.Martin., James Swarbrick, Arthur Cammarata. / Physical Pharmacy. USA: Libraries Unltd Incorporated, 1986, P. 513- 515.
19.    Paulo C., Jose M. S. L. / Eu. J. Pharm. Sci. 2001. V. 13. P. 123–133.
20.    Jain D.K., Darwhekar G.N., and Choudhary N. / Int. J. Pharmtech Res. 2011. V. 3(2). P. 741-746.
21.    Shanbhag P. P., Bhalerao S. S. / Int. J. Pharmtech Res. 2010. V. 2(1). P. 502-506.
22.    Raju K.N., Venkatanarayana B., Eswaraiah M. C. / Int. Res J Pharm. App Sci. 2012. V. 2(6). P. 85-89.
23.    Mor J., Nanda A. / T. Ph. Res. 2011. 5(1). V. P. 176-183.
24.    Mittal A., Maiti A., Jha K.K. / T. Ph. Res. 2013. V. 5(1). P. 176-183.

Diclofenac potassium, micropellets, factorial design, Xanthan gum, pelletizer, NDDS