Применение производных хромана в качестве активаторов инсулинового рецептора
Аннотация
Проведен поиск потенциальных активаторов инсулинового рецептора (ИР) среди синтетических производных хромана. Синтезировано 15 новых низкомолекулярных соединений, производных 6-фтор-2н-хроман-2-карбоксилата, и исследовано их влияние на тирозинкиназную активность ИР, выделенного и очищенного из плазматических мембран клеток печени здоровых крыс. Показано, что шесть из исследуемых соединений в концентрации 100 мкМ способны активировать тирозинкиназу ИР; найдены два соединения, которые сохраняли способность активировать ИР и при более низких концентрациях; некоторые соединения действуют как сенсибилизаторы инсулина, усиливая стимулирующий эффект гормона на тирозинкиназу ИР.
Список ссылок
1. Hossain P., Kawar B., El Nahas M. / N. Engl. J. Med. 2007. V.356. Р.213-215.
2. Price M., Raffelsbauer D. / Med. Writing. 2012. V.21. N.4. Р.273-278.
3. Gallagher E.J., Leroith D., Karnieli E. / Mt. Sinai J. Med. 2010. V.77(5). Р.511-523.
4. Pessin J.E., Saltiel A.R. / J. Clin. Invest. 2000. V.106(2). Р.165-169.
5. Bj?rnholm M., Zierath J.R. / Biochem. Soc. Trans. 2005. V.33(Pt 2). Р.354-357.
6. Virkam?ki A., Ueki K., Kahn C.R. / J. Clin. Invest. 1999. V.103(7). Р.931-943.
7. De Meyts P., Whittaker J. / Nat. Rev. Drug Discov. 2002. V.1(10). Р.769-783.
8. Nolan J.J., Freidenberg G., Henry R., Reichart D., Olefsky J.M. / J. Clin. Endocrinol. Metab. 1994. V.78(2). Р.471-477.
9. Arner P., Pollare T., Lithell H., Livingston J.N. / Diabetologia. 1987. V.30(6). Р.437-440.
10. Галенова Т.І., Богданова О.В., Савчук О.М., Остапченко Л.І. / Мед. хім. 2010. Т.12. №4. С.26-31.
11. Cuatrecasas P. / Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 1972. V.69. No.5. Р.1277-1281.
12. Fujita-Yamaguchi Y, Choi S, Sakamoto Y, Itakura K. / J. Biol. Chem. 1983. V.258. No.8. Р.5045-5049.
13. Katritzky A.R. Comprehensive Heterocyclic Chemistry III. V. 6. – Netherlands: Elsevier, 2008. --- 479 р.
14. Andersen O.M., Markham K.R. Flavonoids: Chemistry, Biochemistry, and Applications. – USA: CRC Press. Taylor & Francis Group, 2006. --- 1212 р.
15. Kysil A.I., Moskvina V.S., Turov A.V., Voitenko Z.V., Khilya V.P. / Chem. Heterocycl. Comp. 2011. V.47. No.8. Р.946-952.
Список ссылок
1. Hossain P., Kawar B., El Nahas M. / N. Engl. J. Med. 2007. V.356. Р.213-215.
2. Price M., Raffelsbauer D. / Med. Writing. 2012. V.21. N.4. Р.273-278.
3. Gallagher E.J., Leroith D., Karnieli E. / Mt. Sinai J. Med. 2010. V.77(5). Р.511-523.
4. Pessin J.E., Saltiel A.R. / J. Clin. Invest. 2000. V.106(2). Р.165-169.
5. Bj?rnholm M., Zierath J.R. / Biochem. Soc. Trans. 2005. V.33(Pt 2). Р.354-357.
6. Virkam?ki A., Ueki K., Kahn C.R. / J. Clin. Invest. 1999. V.103(7). Р.931-943.
7. De Meyts P., Whittaker J. / Nat. Rev. Drug Discov. 2002. V.1(10). Р.769-783.
8. Nolan J.J., Freidenberg G., Henry R., Reichart D., Olefsky J.M. / J. Clin. Endocrinol. Metab. 1994. V.78(2). Р.471-477.
9. Arner P., Pollare T., Lithell H., Livingston J.N. / Diabetologia. 1987. V.30(6). Р.437-440.
10. Галенова Т.І., Богданова О.В., Савчук О.М., Остапченко Л.І. / Мед. хім. 2010. Т.12. №4. С.26-31.
11. Cuatrecasas P. / Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 1972. V.69. No.5. Р.1277-1281.
12. Fujita-Yamaguchi Y, Choi S, Sakamoto Y, Itakura K. / J. Biol. Chem. 1983. V.258. No.8. Р.5045-5049.
13. Katritzky A.R. Comprehensive Heterocyclic Chemistry III. V. 6. – Netherlands: Elsevier, 2008. --- 479 р.
14. Andersen O.M., Markham K.R. Flavonoids: Chemistry, Biochemistry, and Applications. – USA: CRC Press. Taylor & Francis Group, 2006. --- 1212 р.
15. Kysil A.I., Moskvina V.S., Turov A.V., Voitenko Z.V., Khilya V.P. / Chem. Heterocycl. Comp. 2011. V.47. No.8. Р.946-952.
Ключевые слова
инсулиномиметики, производные хромана, инсулиновый рецептор, тирозинкиназная активность.
Ссылки
- Ссылки не определены.
** ** ** ** ** **
ISSN: 2073-8099
** ** ** ** ** **
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги Объединенный каталог «Пресса России» «Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат».
Наши партнеры:
iIPhEB - Международная выставка и форум по фармацевтике и биотехнологиям, 2–4 апреля 2024