Открытый доступ Открытый доступ  Закрытый доступ Доступ платный или только для подписчиков

Влияние твердых дисперсий с ПЭГ-1500 на характер высвобождения винпоцетина

Yuliya Alexandrovna Polkovnikova, Kseniya Nikolaevna Koryanova, Ekaterina Sergeevna Vasilevskaya

Аннотация


Определено оптимальное соотношение винпоцетина и ПЭГ в твердой дисперсии (1:2 или 1:5) по результатам моделирования молекулярной динамики высвобождения действующего вещества в водную среду. Для моделирования высвобождения винпоцетина из сплава с ПЭГ использован метод крупнозернистой молекулярной динамики в силовом поле Martini 2.2 с использованием программы Gromacs 2018. Показано, что при pH 6,8 ПЭГ способствует солюбилизации винпоцетина и существенно повышает его растворимость в воде. При pH 2,0 винпоцетин высвобождается в воду более эффективно по сравнению с pH 6,8. При pH 2,0 различие между эффективностью солюбилизации винпоцетина с помощью ПЭГ при соотношениях 1:2 и 1:5 существует, но не столь значительное, как при pH 6,8.


Ключевые слова


моделирование, винпоцетин, твердые дисперсии, полиэтиленгликоль

Ссылки


Golob S., Perry M., Lusi M., Chierotti M. R., Grabnar I., Lassiani L., Voinovich D., Zaworotko M. J. Improving biopharmaceutical properties of vinpocetine through cocrystallization / J. Pharm. Sci. 2016. V. 105. № 12. Р. 3626 – 3633.

Verma S., Rudraraju V. S. A systematic approach to design and prepare solid dispersions of poorly water-soluble drug / AAPS Pharm. Sci. Tech. 2014. V. 15. № 3. Р. 641 – 657.

Allawadi D., Singh N., Singh S., Arora S. Solid dispersions: A review on drug delivery system and solubility enhancement / Int. J. Pharm. Sci. Res. 2013. V. 4. № 6. Р. 2094 – 2105.

Patil R. M., Maniyar A. H., Kale M. T., Akarte A. P., Baviskar D. T. Solid dispersion: Strategy to enhance solubility / Int. J. Pharm. Sci. Rev. Res. 2011. V. 8. № 2. Р. 66 – 73.

Di L., Fish P. V., Mano T. Bridging solubility between drug discovery and development / Drug Discov. Today. 2012. V. 17. № (9 – 10). Р. 486 – 495.

Good D. J., Rodr?guez-Hornedo N. Solubility advantage of pharmaceutical cocrystals / Crys. Growth Des. 2009. № 5. Р. 2252 – 2264.

Brough C., Williams III R. O. Amorphous solid dispersions and nano-crystal technologies for poorly water-soluble drug delivery / Int. J. Pharm. 2013. V. 453. № 1. Р. 157 – 166.

Chiou W. L., Riegelman S. Pharmaceutical applications of solid dispersion systems / J. Pharm. Sci. 1971. V. 60. Р. 1281 – 1302.

Akiladevi D., Shanmugapandian P., Jebasingh D., Sachinandan B. Preparation and evaluation of Paracetamol by solid dispersion technique / Int. J. Pharm. 2011. V. 3. № 11. Р. 88 – 191.

Baird J. A., Taylor L. S. Evaluation of amorphous solid dispersion properties using thermal analysis techniques / Adv. Drug Deliv. Rev. 2012. V. 64. № 5. Р. 396 – 421.

Biswal S., Sahoo J., Murthy P. N., Giradkar R. P. Enhancement of dissolution rate of gliclazide using solid dispersions with polyethylene glycol 6000/AAPS Pharm. Sci. Tech. 2008. V. 9. № 2. Р. 563 – 570.

Sharma A., Jain C. P. Preparation and characterization of solid dispersions of carvedilol with PVP K30 / Res. Pharm. Sci. 2010. V. 5. № 1. Р. 49 – 56.

Setyawan D., Setiawardani F., Amrullah Z., Sari R. PEG 8000 increases solubility and dissolution rate of quercetin in solid dispersion system / Marmara Pharm. J. 2018. V. 22. № 2. Р. 445 – 56.

Arroyo S. T., Sansуn Mart?n J. A., Hidalgo Garc?a A. Molecular dynamics simulation of acetamide solvation using interaction energy components: Application to structural and energy properties / Chem Phys. 2006. V. 327. № 1. Р. 187 – 192.

Marrink S. J., Risselada H. J., Yefimov S., Tieleman D. P., de Vries A. H. The MARTINI force field: Coarse grained model for biomolecular simulations / J. Phys. Chem. B. 2007. V. 111. № 27. Р. 7812 – 7824.

Lee H., de Vries A. H., Marrink S. J., Pastor R. W. A coarse-grained model for polyethylene oxide: Conformation and hydrodynamics / J. Phys. Chem. B. 2009. V. 113. № 40. Р. 13186 – 13194.

Teppen J. B. HyperChem, release 2: Molecular modeling for the personal computer / J. Chem. Inf. Comput. Sci. 1992. V. 32. № 6. Р. 757 — 759.

Berendsen H. J. C., Postma J. P. M., Gunsteren W. F., DiNola A., Haak J. R. Molecular dynamics with coupling to an external bath / J. Chem. Phys. 1984. V. 81. № 8. Р. 3684 – 90.


Полный текст: PDF

Ссылки

  • Ссылки не определены.


** ** ** ** ** **

ISSN: 2073-8099

** ** ** ** ** **

Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги Объединенный каталог «Пресса России» «Урал Пресс», «Ивис»«Прессинформ» и «Профиздат».

 

Наши партнеры:

iIPhEB - Международная выставка и форум по фармацевтике и биотехнологиям, 2–4 апреля 2024

Семинар R&D для R&D, 12–13 апреля 2024